Τακρόλιμους

εισαγωγή

Το Tacrolimus είναι ένα φάρμακο που χρησιμοποιείται για την αναστολή και τη ρύθμιση του ανοσοποιητικού συστήματος. Χρησιμοποιείται ευρέως για την αναστολή της απόρριψης μοσχεύματος, ορισμένων αυτοάνοσων ασθενειών και χρόνιων φλεγμονωδών δερματικών παθήσεων. Το δραστικό συστατικό λαμβάνεται από θετικά κατά gram βακτήρια του γένους Streptomyces και είναι δομικά παρόμοιο με την ομάδα των μακρολιδικών αντιβιοτικών.
Το Tacrolimus εγκρίθηκε για πρώτη φορά το 1994. Λόγω του ανοσορρυθμιστικού αποτελέσματός του, έκτοτε έχει εγκριθεί όλο και περισσότερο για άλλες ασθένειες (π.χ. επίσης ως οφθαλμικές σταγόνες και στοματικό διάλυμα).

Ενδείξεις για τακρόλιμους

Μετά από χορήγηση από το στόμα (με τη μορφή δισκίων) δουλεύει ανοσοκατασταλτικό και χρησιμοποιείται για Αναστολή απόρριψης μοσχεύματος (π.χ. μετά από μεταμόσχευση νεφρού, ήπατος, καρδιάς) και σπάνια στο Αυτοάνοσες αντιδράσεις (π.χ. Ελκώδης κολίτιδα, νόσος του Crohn, μυασθένεια gravis). Όταν εφαρμόζεται τοπικά στο δέρμα (με τη μορφή αλοιφής) η τακρόλιμους λειτουργεί ανοσορυθμιστική και χρησιμοποιείται συχνά στο Νευροδερματίτιδα (ατοπικό έκζεμα). Επιπλέον, έχει χρησιμοποιηθεί επίσης στη θεραπεία τα τελευταία χρόνια ψωρίαση (χρόνια φλεγμονώδης δερματική νόσος) ολοκληρωμένο.

Έρχεται με τη μορφή οφθαλμικών σταγόνων πολύ ξηρά μάτια ως μέρος ενός Κερατοεπιπεφυκίτιδα sicca μεταχειρισμένος. Χρησιμοποιείται επίσης ως συστατικό των στοματικών εκπλύσεων Φλεγμονή της επένδυσης του στόματος.

Tacrolimus για ψωρίαση

Η ψωρίαση είναι μία χρόνιος, μη φλεγμονώδης δερματική νόσος. Το ανοσοποιητικό σύστημα του σώματος στρέφεται ενάντια στις δομές του ίδιου του σώματος στο δέρμα. Ως αποτέλεσμα της φλεγμονής, σχηματίζονται κοκκινωπά, φολιδωτά μπαλώματα στην επιφάνεια του δέρματος, ανάλογα με τη σοβαρότητα.

Το Tacrolimus χρησιμοποιείται για την καταστολή αυτής της αυτοάνοσης αντίδρασης αλλάζοντας και καταστέλλοντας τις ανοσολογικές διεργασίες στο δέρμα. Σε σύγκριση με επιπλέον χρήση Γλυκοκορτικοειδή (Κορτιζόνη) η τακρόλιμους χαρακτηρίζεται από α καλύτερη ανοχή off - συνήθως δεν υπάρχει ατροφία του δέρματος (λεπτό δέρμα) και καμία αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης.

Διαβάστε περισσότερα για το εδώ Θεραπεία της ψωρίασης.

Παρενέργειες του tacrolimus

Ανάλογα με τον τύπο της εφαρμογής (συστηματική ή εντοπισμένη) διαφορετικές παρενέργειες και αυτές μπορεί να εμφανιστούν σε διαφορετικούς βαθμούς σοβαρότητας.

Με συστηματική χρήση (συχνά για μεγαλύτερο χρονικό διάστημα) μπορεί να γίνει Βλάβη στα νεφρά (Νεφροτοξικότητα) και ένα Βλάβη στο νευρικό σύστημα (Νευροτοξικότηταέλα. Ως αποτέλεσμα, μπορείτε νευρολογικές διαταραχές συμβούν (Τρόμοι, ζάλη, θολή όραση, κατάθλιψη, αϋπνία). Επίσης είναι υψηλή πίεση του αίματος, κράμπες και αυξημένα επίπεδα σακχάρου στο αίμα πιθανή κατά τη διάρκεια της θεραπείας.
Υπάρχει μια συστηματική αναστολή του ανοσοποιητικού συστήματος αυξημένη ευαισθησία σε λοίμωξη. Μελέτες έχουν επίσης δείξει μακροχρόνια χρήση της τακρόλιμους από έναν ελαφρώς αυξημένος κίνδυνος καρκίνου έχουν αναφερθεί (πάνω από όλα ΚΑΡΚΙΝΟΣ ΤΟΥ ΔΕΡΜΑΤΟΣ) - Απαιτούνται τακτικοί έλεγχοι από δερματολόγο και επαρκής προστασία από τον ήλιο. Περαιτέρω παρενέργειες με συστηματική χρήση μπορούν να βρεθούν στο ένθετο συσκευασίας.

Στην περίπτωση τοπικής, δηλαδή τοπικής εφαρμογής, η πληγείσα περιοχή του δέρματος μπορεί να αναπτυχθεί τις πρώτες ημέρες μετά την εφαρμογή του tacrolimus Ερυθρότητα Με Εγκαυμα και κνησμός Έλα. Επίσης Ζεσταίνομαι στο προσβεβλημένο τμήμα του δέρματος είναι δυνατή.

Αλληλεπιδράσεις με τακρόλιμους

Όταν η τακρόλιμους απορροφάται στο σώμα, παράγεται στο ήπαρ από ένα ένζυμο (CYP34A) σχεδόν πλήρως μεταβολισμένος. Δεδομένου ότι πολλά άλλα φάρμακα μεταβολίζονται από το ίδιο ένζυμο, μπορεί επίσης να ληφθεί ταυτόχρονα Αλληλεπιδράσεις με τον κίνδυνο ενός αυξημένο ή εξασθενημένο αποτέλεσμα Έλα. Η χρήση τακρόλιου μετά από μεταμόσχευση διατρέχει τον κίνδυνο απόρριψης μοσχευμάτων.
Συχνές αλληλεπιδράσεις συμβαίνουν όταν συνδυάζονται με Βότανα Johannis, Καρβαμαζεπίνη, Βαρβιτουρικά, Αμιοδαρόνη, Σιμετιδίνη και μερικά Αντιβιοτικά. Επίσης, η ταυτόχρονη παροχή Χυμός γκρέιπφρουτ μπορεί να έχει σημαντική επίδραση στα ενεργά επίπεδα τακρόλιμους.

Τακρόλιμους και αλκοόλ - είναι συμβατά;

Εάν παίρνετε τακρόλιμους (συστηματική και επίκαιρη) πρέπει αποφύγετε εντελώς την κατανάλωση αλκοόλ. Ακόμη και πολύ μικρές ποσότητες αλκοόλ μπορεί να οδηγήσουν σε αντιδράσεις δυσανεξίας (Εξάνθημα, ερυθρότητα, κάψιμο, κνησμός, πρήξιμο), που βρίσκονται κυρίως στο πρόσωπο δηλωτικό. Τα συμπτώματα συνήθως υποχωρούν λίγες ώρες μετά την κατανάλωση αλκοόλ.

Αντενδείξεις για το tacrolimus

Εάν είναι γνωστό ότι έχετε υπερευαισθησία ή αλλεργικές αντιδράσεις στο tacrolimus, θα πρέπει να αποφύγετε να το πάρετε και αντί να μεταβείτε σε άλλο ανοσοκατασταλτικό. Επίσης Δυσανεξία στα μακρολίδια αντιβιοτικά (π.χ. Ερυθρομυκίνη, κλαριθρομυκίνη) μπορεί να οδηγήσει σε αντιδράσεις υπερευαισθησίας λόγω της παρόμοιας δομής του tacrolimus.
Πρέπει να σημειωθεί ότι ορισμένες προετοιμασίες Λακτόζη περιέχω. Στην περίπτωση μεταβολικών διαταραχών υδατανθράκων (π.χ..ΣΙ. Δυσανεξία στη γαλακτόζη, δυσανεξία στη λακτόζη) θα πρέπει επομένως να συζητηθεί με τον θεράποντα ιατρό σχετικά με τις πιθανές επιπτώσεις πριν από τη λήψη tacrolimus.

Δοσολογία tacrolimus

Όταν χρησιμοποιείται συστηματικά, το tacrolimus έχει συνήθως τη μορφή Δισκία χορηγείται - ενδοφλέβια εφαρμογή είναι επίσης δυνατή σε εξαιρετικές περιπτώσεις. Ανάλογα με τον χρόνο ημιζωής, γίνεται διάκριση μεταξύ Κάψουλες επιβράδυνσης και μη καθυστερημένα καψάκια. Οι κάψουλες επιβράδυνσης είναι μια φορά την ημέρα (Το πρωί) λαμβανόμενα ενώ δεν επιβραδύνθηκαν κάψουλες δύο φορές την ημέρα (τα πρωινά και τα βράδια) μπορεί να ληφθεί. Η ακριβής ρύθμιση της δόσης εξαρτάται από το σωματικό βάρος και την ασθένεια και γίνεται από τον θεράποντα ιατρό.
Όταν εφαρμόζεται τοπικά με τη μορφή α αλοιφή θα το κάνει αυτό 1-2 φορές την ημέρα Εφαρμόζεται έως ότου υποχωρήσουν τα συμπτώματα. Η χρήση μπορεί να συνεχιστεί για μια εβδομάδα μετά την επίλυση των συμπτωμάτων.

Τα επίπεδα τακρόλιμους

Η χρήση τακρόλιμους από τα ναρκωτικά υπόκειται σε μία στενό θεραπευτικό εύρος. Αυτό σημαίνει ότι ακόμη και ελαφρώς αυξημένα επίπεδα τακρόλιμους στο αίμα μπορούν να οδηγήσουν σε πολύ σοβαρές παρενέργειες και ελαφρώς μειωμένα επίπεδα μπορεί να οδηγήσουν σε έλλειψη του επιθυμητού αποτελέσματος. Το ενεργό επίπεδο πρέπει επομένως να ορίζεται από τον θεράποντα ιατρό και τακτικά εποπτεύεται γίνομαι.

Μορφές δοσολογίας

Tacrolimus ως αλοιφή / κρέμα

Το Tacrolimus μπορεί να χρησιμοποιηθεί τοπικά με τη μορφή αλοιφής ή κρέμας. Χρησιμοποιείται συχνά για Νευροδερματίτιδα (ατοπικό έκζεμα), ένας αλλεργική αντίδραση υπερευαισθησίας (Τύπος Ι.), όπου υπάρχει εκτεταμένη ερυθρότητα του δέρματος με σοβαρό κνησμό σε τυπικές περιοχές (πάνω από όλα στην περιοχή των μεγάλων στροφών) έρχεται.
Εφαρμόζοντας μια αλοιφή, η φλεγμονή στο δέρμα μπορεί να ανασταλεί επιλεκτικά. Σε αντίθεση με επίσης συχνά χρησιμοποιείται για νευροδερματίτιδα Γλυκοκορτικοειδή (Κορτιζόνη) Η θεραπεία με τακρόλιμους δεν οδηγεί σε ατροφία του δέρματος (λεπτό δέρμα) και καμία αύξηση της ενδοφθάλμιας πίεσης. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιορίζονται κυρίως στο δέρμα (Ερυθρότητα, καύση, κνησμός), καθώς μόνο μια πολύ μικρή ποσότητα εισέρχεται στην κυκλοφορία του αίματος.

Η τακρόλιμους αυξάνεται επίσης τα τελευταία χρόνια προληπτικός Χρησιμοποιείται στη θεραπεία εκζέματος για τη μείωση του αριθμού των εξάρσεων και για την ανακούφιση της σοβαρότητας κάθε εκδήλωσης.

Tacrolimus ως οφθαλμική σταγόνα

Το Tacrolimus μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί ως μέρος των οφθαλμικών σταγόνων για πολύ ξηρά μάτια στο πλαίσιο της μη μολυσματικής επιπεφυκίτιδας (Κερατοεπιπεφυκίτιδα siccaνα χρησιμοποιηθούν. Το αποτέλεσμα βασίζεται σε μείωση των συγκεντρώσεων των παραγόντων που διεγείρουν τη φλεγμονή στο φιλμ δακρύων.

Εναλλακτικά, η κυκλοσοπρίνη Α χρησιμοποιείται συχνά σε οφθαλμικές σταγόνες. Αυτό είναι επίσης ένα ανοσοκατασταλτικό φάρμακο που έχει μηχανισμό δράσης παρόμοιο με αυτόν του tacrolimus. Ωστόσο, οι αρχικές μελέτες έχουν δείξει ότι η τακρόλιμους έχει σημαντικά μεγαλύτερη ισχύ (ισχυρότερο αποτέλεσμα) στη θεραπεία της μη μολυσματικής επιπεφυκίτιδας. Ωστόσο, δεδομένου ότι η tacrolimus κυκλοφόρησε μόνο στην αγορά τα τελευταία χρόνια, δεν υπάρχει ακόμη εμπειρία για τα μακροπρόθεσμα αποτελέσματα με αυτές τις οφθαλμικές σταγόνες.

Διαβάστε επίσης τη σελίδα μας Τι μπορείτε να κάνετε με τα ξηρά μάτια;

Tacrolimus ως στοματικό διάλυμα

Επίσης, το tacrolimus μπορεί επίσης να χρησιμοποιηθεί στο Φλεγμονή της επένδυσης του στόματος (Lichen planusνα χρησιμοποιηθούν. Το Lichen planus είναι μια χρόνια φλεγμονή του δέρματος ή του βλεννογόνου με έντονο κνησμό.
Το Tacrolimus είναι συχνά συστατικό των στοματικών εκπλύσεων. Έχει ανοσορρυθμιστικό και αντιφλεγμονώδες αποτέλεσμα, οδηγώντας έτσι σε α Μείωση των συμπτωμάτων για φλεγμονή του στοματικού βλεννογόνου.

Τιμή των διαφόρων μορφών δοσολογίας

Το Tacrolimus είναι Συνταγή ή συνταγή μόνο διαθέσιμο στο φαρμακείο. Τιμές μεταξύ αλοιφών (τοπικός) και δισκία (συστήματος) διαφέρουν πολύ.
Αλοιφές που περιέχουν τακρόλιμους σε διαφορετικές συγκεντρώσεις (10-50 γραμ) περιλαμβάνονται από τιμή περίπου 25€ να αποκτήσω. Τα παρασκευάσματα Tacrolimus με τη μορφή δισκίων διατίθενται σε διαφορετικά μεγέθη (50 ή 100 κάψουλες) για να αγορασω. Οι τιμές για ένα πακέτο των 50 καψουλών ξεκινούν από περίπου 200€.

Πώς λειτουργεί το tacrolimus

Ο Tacrolimus ασχολείται με αυτό Ενεργοποίηση του ανοσοποιητικού συστήματος μετά την αναγνώριση ξένων δομών (π.χ. Θραύσματα βακτηρίων / ιών, μεταμοσχεύσεων και πολλά άλλα.)ένα. Αυτές οι δομές γίνονται οι Τ κύτταρα του ανοσοποιητικού συστήματος που παρουσιάζεται από κύτταρα που παρουσιάζουν αντιγόνο. Ως αποτέλεσμα, σημαντικές ουσίες αγγελιοφόρων συντίθενται εντός των Τ κυττάρων (π.χ. Ιντερλευκίνες), τα οποία είναι υπεύθυνα για τη δική τους ανάπτυξη και την ενεργοποίηση άλλων ανοσοκυττάρων.

Το Tacrolimus δρα ως α Αναστολέας καλσινευρίνης σε Τ κύτταρα. Λόγω του λιπαρού χαρακτήρα του, συνδέεται με την ανοσοφιλίνη εντός των κυττάρων, δημιουργώντας οδούς μεταγωγής σήματος μέσω καλσινευρίνης και συνεπώς τη σύνθεση της αγγελιοφόρου ουσίας Ιντερλευκίνη (IL-2αναστέλλεται. Η IL-2 είναι σημαντική για την ανεξάρτητη ενεργοποίηση και διέγερση των Τ κυττάρων, τα οποία μεσολαβούν μέρος των ανοσολογικών αντιδράσεων στο σώμα. Επιπλέον, η σύνθεση περαιτέρω ουσίες αγγελιοφόρων ανέστειλε το ανοσοποιητικό σύστημα.

Σε αντίθεση με άλλα ανοσοκατασταλτικά που χρησιμοποιούνται, το tacrolimus ισχύει ήδη μετά από μερικές ημέρες. Επομένως, η τακρόλιμους συνδυάζεται συχνά με άλλα ανοσοκατασταλτικά για να επιτευχθούν βραχυπρόθεσμα και μακροπρόθεσμα ανοσοκατασταλτικά αποτελέσματα.

Μπορείτε επίσης να βρείτε περισσότερες πληροφορίες σχετικά με το πώς το Ανοσοποιητικό σύστημα.